NEBIDO 1000 MG 4 ML AMPOULET (BAYER)

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L'undécanoate de testostérone est un ester de la testostérone androgène naturelle. La forme active, la testostérone, est formée par clivage des chaînes latérales.

La testostérone est l'androgène le plus important chez l'homme et est synthétisée principalement dans les testicules et, dans une moindre mesure, dans le cortex surrénalien.

La testostérone est responsable de l'expression des caractéristiques masculines au cours du développement fœtal, de la petite enfance et de la puberté ; par la suite, le maintien du phénotype masculin et des fonctions androgènes dépendantes (par exemple, la spermatogenèse, les glandes sexuelles accessoires).

Une sécrétion insuffisante de testostérone entraîne un hypogonadisme masculin, caractérisé par de faibles concentrations sériques de testostérone. Les symptômes associés à l'hypogonadisme masculin comprennent une diminution de la libido, de la fatigue et une humeur dépressive, ainsi que l'absence, le développement incomplet ou la régression des caractères sexuels secondaires, un risque accru d'ostéoporose, une augmentation de la graisse viscérale et une perte de masse et de force musculaire. Des androgènes exogènes sont administrés pour améliorer les niveaux déficients de testostérone endogène ainsi que les signes et symptômes qui y sont associés.

Selon l'organe cible, le spectre d'activités de la testostérone est principalement androgène (ex : prostate, vésicules séminales, épididyme) ou anabolique protéique (muscle, os, hématopoïèse, rein, foie).

Les effets de la testostérone sur certains organes surviennent après sa conversion périphérique en estradiol, qui se lie aux récepteurs d'œstrogènes dans les noyaux des cellules cibles, par exemple les cellules de Leydig de l'hypophyse, de la graisse, du cerveau, des os et des testicules.

Chez les hommes souffrant d'hypogonadisme, les androgènes diminuent la graisse corporelle, augmentent la masse maigre, la force musculaire et préviennent la perte osseuse. Les androgènes peuvent améliorer la fonction sexuelle et exercer des effets psychotropes positifs en améliorant l’humeur.

PROPRIÉTÉS PHARMACOCINÉTIQUES :

ABSORPTION: NÉBIDO® est une préparation dépôt d'undécanoate de testostérone qui est administrée par voie intramusculaire et évite donc l'effet de premier passage. Après injection intramusculaire d'undécanoate de testostérone dans une solution huileuse, le composé est progressivement libéré de son dépôt et est presque entièrement métabolisé par les estérases sériques en testostérone et en acide undécanoïque. L'augmentation des taux sériques de testostérone au-dessus des valeurs de base peut être mesurée un jour après l'administration.

DISTRIBUTION: Dans deux études distinctes, des concentrations maximales moyennes de 24 et 45 nmol/L de testostérone ont été déterminées environ 14 et 7 jours, respectivement, après une administration IM unique de 1,000 53 mg d'undécanoate de testostérone à des hommes hypogonadiques. Les niveaux de testostérone postmaximaux ont diminué avec une demi-vie d'environ XNUMX jours.

Dans le sérum des hommes, environ 98 % de la testostérone circulante est liée à la SHBG (Sex Hormone Bound Globulin) et à l'albumine. Seule la fraction libre de la testostérone est considérée comme biologiquement active. Pour déterminer le volume apparent de distribution, une perfusion intraveineuse de testostérone a été réalisée chez des hommes adultes plus âgés, présentant des valeurs d'environ 1.0 L/kg.

MÉTABOLISME: La testostérone formée par le clivage de l'ester undécanoate de testostérone est métabolisée et excrétée de la même manière que la testostérone endogène. L'acide undécanoïque est métabolisé par β-oxydation de la même manière que les autres acides carboxyliques aliphatiques.

ÉLIMINATION : La testostérone est soumise à un métabolisme hépatique et extrahépatique étendu. Après administration de testostérone radiomarquée, environ 90 % de la radioactivité apparaît dans l'urine conjuguée à l'acide glucuronique et à l'acide sulfurique, et 6 % est détectée dans les selles après circulation entérohépatique. Les produits urinaires comprennent l'androstérone et l'étiocholanolone.

CONDITIONS D'ÉTAT D'ÉQUILIBRE : Après une injection intramusculaire répétée de 1,000 10 mg d'undécanoate de testostérone à des hommes hypogonadiques en utilisant un intervalle de 42 semaines entre deux injections, des conditions d'état d'équilibre ont été atteintes entre la troisième et la cinquième administration. Les valeurs moyennes de Cmax et Cmin de la testostérone à l’état d’équilibre étaient respectivement d’environ 17 et 90 nmol/L. Les concentrations sériques post-maximales de testostérone ont diminué avec une demi-vie d'environ XNUMX jours, ce qui correspond au taux de libération du dépôt.